Ученые объявили о разработке нового типа молекул, предназначенных для лечения диабета 2 типа и ожирения. Отличие этих соединений от существующих препаратов, таких как бета-агонисты, заключается в их способности активировать бета-2-адренорецепторы с направленным действием на белок GRK2. Этот белок играет ключевую роль в регуляции поглощения глюкозы мышечными тканями, и такая «избирательность» может помочь избежать нежелательных эффектов на сердечно-сосудистую систему.
Согласно результатам исследования, опубликованным в журнале Cell, новые молекулы эффективно стимулируют усвоение глюкозы скелетными мышцами. При этом, что особенно важно, они не вызывают увеличения уровня внутриклеточного сигнального вещества цАМФ. Именно рост цАМФ часто является причиной сердечных осложнений, таких как тахикардия. Еще одним преимуществом нового подхода является отсутствие снижения чувствительности рецепторов при длительном использовании, что делает его перспективной пероральной альтернативой инъекционным препаратам, например, агонистам рецепторов GLP-1.
Первые клинические испытания нового препарата на людях подтвердили его безопасность и хорошую переносимость. Исследователи выражают надежду, что эти GRK-селективные агонисты бета-2-рецепторов могут стать первыми пероральными препаратами нового поколения, предлагающими одновременно высокую эффективность и улучшенный профиль безопасности для пациентов с диабетом и ожирением.
Разработка безопасной альтернативы особенно актуальна на фоне данных о побочных эффектах существующих средств. Например, было показано, что семаглутид, активное вещество в препаратах «Оземпик» и «Вегови», может увеличивать риск развития ишемической оптической нейропатии (состояния, приводящего к потере зрения) при длительном применении. Новые таблетки призваны минимизировать такие риски.
